一项最新的研究揭示了人类A3受体（A3AR）与其选择性激动剂CF101和CF102结合的冷冻电子显微镜结构。A3AR是G蛋白偶联受体家族的关键成员，被认为是治疗炎症和癌症疾病的有前景的治疗靶点。

研究发现，CF101和CF102激动剂通过其腺嘌呤基团在正交位点上形成保守的相互作用，而它们的3-碘苯基团展现出不同的取向。这些发现有助于我们更深入地理解A3AR与其激动剂的结合方式。

图源：Nature Communications, DOI：10.1038/s41467-024-47207-6

此外，研究发现A3AR的细胞外环3在配体选择性和受体激活中发挥了关键作用。关键突变在A3AR的一个独特的亚口袋中，如His3.37、Ser5.42和Ser6.52等，显著影响了受体的激活。

与非活化的A2A受体结构的比较分析突出了一个保守的受体激活机制，进一步加深了我们对A3AR的理解。

这些发现为我们提供了对A3AR分子识别和信号传导的全面洞察，并为设计亚型选择性的腺苷受体配体提供了重要的启示。

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