环磷鸟苷(cGMP)
    发布时间: 2025-09-11 16:41    

中文名称(Chinese name):环磷鸟苷
中文别名(Chinese aliases):鸟苷环磷酸酯;鸟苷-3ˊ,5ˊ-环一磷酸

英文名称(English name):Guanosine 3', 5'-cyclic-monophosphate

英文别名(English aliases):cGMP
CAS No.7665-99-8

分子式(Molecular formula):C10H12N5O7P

分子量(Molecular weight):345.21

分子结构(structural formula):


物化性质(Physical properties):
本品为白色或类白色粉末;无臭,味微咸;在水中微溶,在乙醇或乙醚中几乎不溶。
This product is a white to off-white powder; odourless; saltish; slightly soluble in water, insoluble in ethanol and ether.
含量(Contents)dry basis:≥98.0%
贮藏(storage):严封,-20℃保存。Preserve in tight containers, store at -20 ℃.

应用领域(Application Areas)

1. 生理与医学研究

信号转导:
cGMP 是 NO(氮氧化物)/可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)通路的关键介质,调控血管舒张、血压、平滑肌松弛。

心血管系统

许多降压、抗心衰、抗血栓药物(如硝酸酯类、sGC 激动剂、PDE5 抑制剂)都通过调节 cGMP 通路发挥作用。

神经系统

参与突触可塑性、记忆和学习过程,也与抑郁、阿尔茨海默病等神经疾病相关。

视觉系统

在视网膜光信号转导中,cGMP 控制光感受器离子通道的开放。

2. 药物研发与临床应用

PDE5 抑制剂(如西地那非 Sildenafil)

通过抑制 cGMP 降解,提高 cGMP 水平,用于治疗勃起功能障碍和肺动脉高压。

sGC 激动剂与刺激剂(如 Riociguat)

直接促进 cGMP 生成,用于心血管疾病治疗。

新型药物研发

正在探索 cGMP 信号通路在 抗纤维化、抗肿瘤、代谢疾病 中的潜在靶点。

3. 科研与实验应用

信号通路研究

常作为探针分子,用于研究 NO–sGC–cGMP–PKG 通路。

药理学研究

用于体外细胞实验或动物模型,验证 cGMP 水平与药物效应的关系。

酶学底物

研究 PDE(磷酸二酯酶)活性时,cGMP 常作为底物。

4. 营养与功能食品(间接应用)

一些功能性保健品或膳食补充剂,会宣传通过提高 NO/cGMP 水平来改善 血液循环、运动耐力、性功能。

目前主要停留在“营养保健”层面,并无像药物那样严格的循证支持。

参考文献

  1. Lucas KA, Pitari GM, Kazerounian S, et al. Guanylyl cyclases and signaling by cyclic GMP. Pharmacol Rev. 2000;52(3):375-414. PMID:10977868

  2. Francis SH, Busch JL, Corbin JD, Sibley D. cGMP-dependent protein kinases and cGMP phosphodiesterases in nitric oxide and cGMP action. Pharmacol Rev. 2010;62(3):525-563. doi:10.1124/pr.110.002907

  3. Hofmann F, Feil R, Kleppisch T, Schlossmann J. Function of cGMP-dependent protein kinases as revealed by gene deletion. Physiol Rev. 2006;86(1):1-23. doi:10.1152/physrev.00015.2005

  4. Sandner P, Zimmer DP, Milne GT, et al. Soluble guanylate cyclase stimulators and activators. Handb Exp Pharmacol. 2021;264:355-394. doi:10.1007/164_2020_396

  5. Trigo P, Gonçalves J, Silva AP. cGMP signalling in the CNS: from memory to neurodegeneration. Pharmacol Ther. 2022;236:108105. doi:10.1016/j.pharmthera.2022.108105

  6. Kaupp UB, Seifert R. Cyclic nucleotide-gated ion channels. Physiol Rev. 2002;82(3):769-824. doi:10.1152/physrev.00008.2002